La citrulline fait partie des acides aminés non-essentiels mais dont le rôle est néanmoins important. En effet, la citrulline agit comme un précurseur d'arginine et soutient la production d'arginine. La citrulline est à son tour convertie en arginine ce qui permet de produire davantage d'acide nitrique. L'arginine est très important en musculation compte tenu du fait que cet acide aminé agit comme un vasodilatateur puissant, permettant alors la congestion et la croissance du volume musculaire.
Cet acide aminé qu'est la Citrulline intervient également dans le cycle de l'urée dans le foie avec deux autres acides aminés : L-Arginine, L-Ornithine. L’urée est le produit final du métabolisme de l'azote qui lutte contre l’accumulation d’ammoniaque éliminé par les reins, nécessaire donc à l’élimination des déchets issus de la dégradation des protéines au niveau musculaire.